La capacité de diffusion d’un xénobiotique dépend de sa polarité, de sa liposolubilité et de son poids moléculaire. Les membranes biologiques étant onstitué essentiellement d’une bi-couche phospholipidique, les substances lipophiles diffusent plus facilement mais la succession de membranes cellulaires à traverser représente le principal obstacle à la diffusion et donc à atteindre certains tissus et organes. C’est ainsi que beaucoup de susbances n’arrivent pas à atteindre le cerveau en raison de la barrière hémato-méningée.