Lorsque les molécules lipophiles ne peuvent plus traverser aisément les membranes cellulaires pour se retrouver à l’intérieur des cellules, il existe des enzymes responsables de l’introduction de groupes qui leurs confèrent une certaine hydrophilicité (phase I) et facilitent la deuxième phase. Celle-ci est à mettre au compte d’une autre catégorie d’enzymes (phase II) qui conjuguent des groupements spéciaux sur des sites prévus à cet effet (résultats des réactions de phase I), aboutissant à de grosses molécules hydrophiles pouvant facilement être éliminées.