les biotransformations sont des réactions de défense de l’organisme qui conduisent à des molécules moins toxiques et moins actives que la molécule parente. Néanmoins, les métabolites peuvent aussi être plus actifs ou plus toxiques que le médicament administré. Lorsque le principe actif est inactif et que son métabolite est actif, le médicament est appelé « prodrogue ». Par exemple, le valganciclovir est une prodrogue du ganciclovir.
Comme pour certains médicaments, il existe des xénobiotiques qui sont absorbés sous forme inactive. Ce n’est qu’après le passage par le foie que des formes toxiques seront produites. Le plus souvent c’est la dose qui provoque l’activation des formes toxiques par saturation des enzymes de détoxification.