L’activation des xénobiotiques par les complexes poli-enzymatiques de la phase I se réalise essentiellement à niveau de la fraction microsomiale hépatique, où la modification de leur structure aboutit à une augmentation d’hydrophilicité, qui facilitera l’intervention des enzymes de la phase II. Ceux derniers, catalyseront des réactions entre les molécules obtenues en phase I et des groupements glucuronide, sulphate, glutathion et certains aminoacides, comme la glycine. Les molécules hydrophiles obtenues seront plus facilement éliminées.